Кофеинот го стимулира централниот нервен систем, го ублажува заморот, ја подобрува концентрацијата, фокусот и ја зголемува будноста. Тој е најчесто користена психоактивна супстанца во светот. Caffeine anhydrous или дехидриран кофеин(без вода) во форма на капсула, во многубројни студии се покажува како најефикасен начин во зголемување на перформансите, поефикасен од кофеинот во кафето.
Kофеинот делува со заменување на аденосинот во мозокот. Преку аденосин рецепторите телото добива сигнал за чувство на замор и поспаност.
Со заменување на аденосинот се елиминира заморот, се подобрува фокусот и концентрацијата, и она што е најважно за спортистите е тоа што го стимулира централниот нервен систем со што се зголемува издржливоста и силата.
Конзумирањето на кофеин исто така го поттикнува процесот на липолиза, процес во кој масните киселини се ослободуваат во крвта. Кофеинот го забрзува метаболизмот и помага во топењето масти.